为何格列本脲不建议使用(求二甲双胍格盾振何列本脲片*品说明书)

求二甲双胍格盾振何列本脲片*品说明书

【批准文号】国*准字H20080143【通用名称】二甲双胍格列本脲片【英文名称】Glibenclamide【生产企业】通化茂祥制*有限公司【功效主治】1辅以饮食控制和运动，作为2型糖尿病的初始*物治疗。2对于饮食控制和运动加服二甲双胍或磺酰脲类*物，未能满意控制血糖水平的2型糖尿病患者，可作为二线治疗*物。【化学成分】本品为复方制剂，其组分为格列本脲和盐酸二甲双胍【*理作用】本品为口服抗高血糖*格列本脲和盐酸二甲双胍组成的复方制剂。盐酸二甲双胍可减少肝糖原的产生，降低肠对糖的吸收，并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。格列本脲为磺酰脲类降糖*，主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素产生降血糖作用。毒理研究遗传毒性：格列本脲、二甲双胍致突变试验结果为阴性。生殖毒性：大鼠服用格列本脲300mg/kg/天（以mg/m2计，约为人最大日推荐量的150倍），或服用二甲双胍600mg/kg/天（以mg/m2计，相当于人每天最大推荐剂量2000mg的【*物相互作用】噻嗪类和其他利尿*、皮质醇类、酚噻嗪类、甲状腺制剂、性激素类，口服避孕*，苯妥英钠、烟酸、拟交感神经*、钙离子通道阻滞剂、异烟肼可产生难以控制的高血糖，当病人同服本品和上述*物时，应注意观察病人血糖水平的变化。停止服用上述*物时，应注意是否出现低血糖。某些蛋白抑制剂(如水杨酸、磺酰胺类、氯霉素、丙磺舒等)对二甲双胍的影响较小。而磺酰脲类与血清中蛋白结合率高，比二甲双胍更易于与这些*发生相互作用。非甾体抗炎*、其他强蛋白抑制剂、水杨酸类、磺酰胺类可增强磺酰脲类的降血糖作用。有环丙沙星能增强格列本脲【不良反应】1.低血糖反应：本品含有磺酰脲类*物，所有磺酰脲类*物都有可能导致严重的低血糖。2胃肠道反应：食欲不振、恶心、呕吐、上腹胀满、腹痛、胃灼热感、口中金属味、黄疸、肝功能损害等。3皮肤反应：皮肤过敏如瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹、光过敏等。4血液系统：粒细胞减少、血小板减少症、溶血性贫血、再生障碍性贫血等。5其他反应：关节痛、肌肉痛、血管炎、甲状腺功能低下、头晕、乏力、疲倦、体重减轻等。【禁忌症】对以下患者禁用：1;已知的对二甲双胍或格列本脲过敏者。2;胰岛素依赖型糖尿病人。3;糖尿病伴有急慢性代谢性酸中毒包括糖尿病酮症酸中毒、肝肾功能不全、心功能不全、急性心肌梗塞、甲状腺疾患、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况的患者。【用法用量】口服，就餐时服用。1用于初始治疗：推荐开始剂量为每次1粒（1.25mg/250mg），每日一次；对于基础HbAlc＞9%或FPG＞200mg/dl的病人，推荐开始剂量为每次1粒（1.25mg/250mg），每日二次。剂量增加应为每两周一次，每次增加1粒（1.25mg/250mg），直至达到对病人高血糖良好控制的最低剂量。一日最大剂量不超过8粒（10mg/2000mg）。2用于二线治疗：推荐开始剂量为每次2粒（2.5mg/500mg），每日二次。但是，对于以前服用【*品储藏】遮光，密闭，25℃以下保存。有效期24个月。【注意事项】1本品能产生低血糖或低血压症状。因此，应注意避免低血糖的发生。低血糖的危险性会因摄入热量不足、剧烈运动或交叉使用降血糖*而增加。肾和肝功能不全者会增高格列本脲和二甲双胍的*物浓度，对肝功能不全者会降低糖异生作用，这均会增高低血糖的危险性。老年人、衰弱和营养不良的病人以及肾上腺垂体功能不全者、酒精中毒患者特别容易产生低血糖症，低血糖症很难在服用β-肾上腺抑制剂的人群中发现。2据报道，本品可增加血管疾病的死亡危险，须特别注意。3在治疗期间，由于盐酸二甲双

求二甲司守双胍格列本脲片*品说明书

【批准文号】国*准字H20080100【通用名称】二甲双胍格列本脲片【英文名称】Glibenclamide【生产企业】北京四环制*有限公司【功效主治】1辅以饮食控制和运动，作为2型糖尿病的初始*物治疗。2对于饮食控制和运动加服二甲双胍或磺酰脲类*物，未能满意控制血糖水平的2型糖尿病患者，可作为二线治疗*物。【化学成分】本品为复方制剂，其组分为格列本脲和盐酸二甲双胍【*理作用】本品为口服抗高血糖*格列本脲和盐酸二甲双胍组成的复方制剂。盐酸二甲双胍可减少肝糖原的产生，降低肠对糖的吸收，并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。格列本脲为磺酰脲类降糖*，主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素产生降血糖作用。毒理研究遗传毒性：格列本脲、二甲双胍致突变试验结果为阴性。生殖毒性：大鼠服用格列本脲300mg/kg/天（以mg/m2计，约为人最大日推荐量的150倍），或服用二甲双胍600mg/kg/天（以mg/m2计，相当于人每天最大推荐剂量2000mg的【*物相互作用】噻嗪类和其他利尿*、皮质醇类、酚噻嗪类、甲状腺制剂、性激素类，口服避孕*，苯妥英钠、烟酸、拟交感神经*、钙离子通道阻滞剂、异烟肼可产生难以控制的高血糖，当病人同服本品和上述*物时，应注意观察病人血糖水平的变化。停止服用上述*物时，应注意是否出现低血糖。某些蛋白抑制剂(如水杨酸、磺酰胺类、氯霉素、丙磺舒等)对二甲双胍的影响较小。而磺酰脲类与血清中蛋白结合率高，比二甲双胍更易于与这些*发生相互作用。非甾体抗炎*、其他强蛋白抑制剂、水杨酸类、磺酰胺类可增强磺酰脲类的降血糖作用。有环丙沙星能增强格列本脲【不良反应】1.低血糖反应：本品含有磺酰脲类*物，所有磺酰脲类*物都有可能导致严重的低血糖。2胃肠道反应：食欲不振、恶心、呕吐、上腹胀满、腹痛、胃灼热感、口中金属味、黄疸、肝功能损害等。3皮肤反应：皮肤过敏如瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹、光过敏等。4血液系统：粒细胞减少、血小板减少症、溶血性贫血、再生障碍性贫血等。5其他反应：关节痛、肌肉痛、血管炎、甲状腺功能低下、头晕、乏力、疲倦、体重减轻等。【禁忌症】对以下患者禁用：1;已知的对二甲双胍或格列本脲过敏者。2;胰岛素依赖型糖尿病人。3;糖尿病伴有急慢性代谢性酸中毒包括糖尿病酮症酸中毒、肝肾功能不全、心功能不全、急性心肌梗塞、甲状腺疾患、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况的患者。【用法用量】口服，就餐时服用。1用于初始治疗：推荐开始剂量为每次1粒（1.25mg/250mg），每日一次；对于基础HbAlc＞9%或FPG＞200mg/dl的病人，推荐开始剂量为每次1粒（1.25mg/250mg），每日二次。剂量增加应为每两周一次，每次增加1粒（1.25mg/250mg），直至达到对病人高血糖良好控制的最低剂量。一日最大剂量不超过8粒（10mg/2000mg）。2用于二线治疗：推荐开始剂量为每次2粒（2.5mg/500mg），每日二次。但是，对于以前服用【*品储藏】遮光，密闭，25℃以下保存。有效期24个月。【注意事项】1本品能产生低血糖或低血压症状。因此，应注意避免低血糖的发生。低血糖的危险性会因摄入热量不足、剧烈运动或交叉使用降血糖*而增加。肾和肝功能不全者会增高格列本脲和二甲双胍的*物浓度，对肝功能不全者会降低糖异生作用，这均会增高低血糖的危险性。老年人、衰弱和营养不良的病人以及肾上腺垂体功能不全者、酒精中毒患者特别容易产生低血糖症，低血糖症很难在服用β-肾上腺抑制剂的人群中发现。2据报道，本品可增加血管疾病的死亡危险，须特别注意。3在治疗期间，由于盐酸二甲双

糖尿病藥物優降糖（格列本脲）對肝臟有損傷嗎

不良反应1.可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适；2.较少见的有皮疹；3.少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少（表现为咽痛、发热、感染）、血小板减少症（表现为出血、紫癜）等。

关于磺尿类促泌剂的几个问题，格列美脲，本脲为什么用的越来越少

磺尿类促泌剂包括格列美脲，格列吡秦，格列本脲，格列奎酮和格列齐特这五兄弟，虽然目前市场在逐渐萎缩，但是因为它的降糖效果显著和价格低廉，在某些地区依然是糖友使用的降糖主要*物。

对这几种*物，虽然推荐越来越少，仍然每天都有患者在给梁老师私信问使用问题，今天在和大家聊一下，毕竟到目前，磺脲类的一些使用注意事项，知己知彼才能用的从容。

1.磺尿类的最大量有效量

梁老师曾经在门诊碰见过同时口服三种磺尿类促泌剂的情况，而且都是超量应用，但是血糖还不理想，没办法，只能到医院求助专业医师的帮助。

其实磺尿类的作用效果都是类似的，只是半衰期和代谢过程稍有差异，对胰腺的促分泌作用都是一样的，如果肾功能退化严重，吃某一种磺尿类到最大量的一半，比如4毫克的格列美脲，血糖还不理想，就不要再继续加量了，因为最大量的半量，已经很好的达到促分泌作用，加量也难以继续增大效果，胰腺储备好的话很容易动员出来，储备不好加量也难分泌了，继续加量或者继续加种类效果也不会太好，一种吃到最大量效果不佳，再加其他同类*物，血糖也不会有明显的降低作用。

2.对胰腺衰竭的影响

这个话题也提过，虽然磺尿类促进自身胰岛素分泌，但是针对普通的2型糖尿病患者，并不会加重胰腺功能的衰竭，当然，也没有保护作用，不过，对于初诊断的糖尿病患者，在不确定是哪一类型糖尿病的情况下，还是不要盲目选择促泌剂，如果是1型或者1.5型的糖尿病，因为抗体的存在，使用促泌剂会加重胰腺功能的衰竭速度，这是很重要的一点，也是我们临床医生需要注意的问题。

3.对低血糖的影响

好多糖友都在服用格列本脲，尤其是一些偏远地区，格列本脲又叫优降糖，使用范围很广，因为价格真心便宜，而且降糖持续时间长，降糖力度大，很多基层的医生都很喜欢使用，也是因为降糖力度大，所以低血糖发生率也高，以前，梁老师几乎每个月都会见到几起因为低血糖入院的病例，多数服用的都是格列本脲，而且是老年人为主，因为老年人肾功能排泄功能降低，容易造成*物蓄积，而且对低血糖普遍耐受，在早期低血糖时根本没有症状，一旦发病往往就很严重，被人发现也是以各种不同症状送进医院，往往会诱发心脑血管意外等危险情况，也容易误诊。

低血糖不是大病，但是耽误时间一长就会造成大脑营养不足，导致不可挽回的损失，所以，服用格列本脲的糖友，尤其是老年人，还是要多注意点，勤加检测，尽量避免低血糖事件。

磺脲类促泌剂在降糖的九种*物中，是天使更是恶魔，在目前选择性越来越多的情况下，对这类*物，梁老师的个人建议是要慎重，我是梁老师，这里是梁老师讲糖，关注糖尿病关注健康，希望能够帮到你。

二甲双胍格列本脲片和盐酸吡格列酮胶囊哪个好为什么

2型糖尿病，是非胰岛素依赖性糖尿病，说明你的胰腺还有分泌胰岛素的功能，不必注射胰岛素，但是胰脏产生的胰岛素已经不把体内血糖控制在最佳状态，需要配合适当*物才能降糖，那么，二甲双胍格列本脲片和盐酸吡格列酮胶囊哪个好?为什么?你的胰腺还有分泌胰岛素的功能，不必注射胰岛素，但是胰脏产生的胰岛素已经不把体内血糖控制在最佳状态，需要配合适当*物才能降糖，所以2型的是可以配合*物进行控制的，另外，平时一定要注意自己的饮食，不要给胰脏增添新负担，不然会很麻烦。鉴于盐酸吡格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故鉴于盐酸吡格列酮不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。鉴于盐酸吡格列酮与胰岛素或其它口服降糖*合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用*物的剂量。排卵:鉴于盐酸吡格列酮同其他噻唑烷二酮类*物一样，可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期或无排卵型妇女恢复排卵。随着胰岛素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，则有妊娠的可能。不管是二甲双胍格列本脲片还是盐酸吡格列酮胶囊，只有对症的*品才是好的，大家用*前要到医院咨询临床医生。而和格列齐特缓释片一样，二甲双胍格列本脲片也是一种治疗二型糖尿病的有效*物。二甲双胍格列本脲片为口服抗高血糖*格列本脲和盐酸二甲双胍组成的复方制剂。盐酸二甲双胍可减少肝糖元的产生，降低肠对糖的吸收，并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。格列本脲为磺酰脲类降糖*，主要通过刺激胰岛素β细胞分泌胰岛素产生降血糖作用。

肥胖糖人能吃二甲双胍格列本脲胶囊吗

你好,不建议吃二甲双胍格列本脲片,这个降糖*容易引起低血糖,建议应用指南推荐*物其实二甲双胍就很好,格列本脲片不建议吃,这个*很容易引起低血糖,而一次低血糖很容易损伤胰腺功能

二型糖尿病来自，吃格列本脲片、盐酸二甲双胍，一日三次，一次各一片，一年出现过敏怎么办

口服降血糖*极少引起皮肤过敏，很罕见。更换一下*品即可。以下仅供你参考，祝你血糖早日得到控制：糖尿病的诊断标准糖尿病的诊断标准见表1。诊断标准虽然很明确，但临床上常把空腹血糖110～125mg/dl（6.1～6.9mmol/l）和口服葡萄糖耐量试验中2小时血糖140～199mg/dl（7.8～11.0mmol/l）的患者诊为糖尿病患者，尽管两者的病因和治疗方法基本相同，但血糖调节受损患者较易治疗，经合理治疗后大多可痊愈，而2型糖尿病不但难痊愈，而且血糖水平亦较难控制在正常范围内。血糖调节受损是糖尿病的前奏，也就是说，从一个正常人发展到糖尿病必然要经过血糖调节受损这个阶段，即血糖调节受损期为“糖尿病前期”。据国外报道，每年有5％～10％的糖耐量受损（糖耐量低减）患者转为糖尿病患者。国内的研究表明，糖耐量受损患者若不予治疗，约67.7％的患者可转变为糖尿病，合理治疗后可使31％～46％的糖耐量受损患者不转为糖尿病。由于血糖调节受损与糖尿病一样可以引起其他代谢异常和器官组织损害等，所以诊断为血糖调节受损的患者应予积极治疗。这个阶段的治疗比较容易，且见效快和费用低。血糖调节受损患者的治疗首先是饮食调整，其次是增加体力活动，再次是*物干预治疗。目前，用于治疗糖尿病前期的*物与治疗2型糖尿病的*物相同。表1糖尿病的诊断标准空腹血糖糖耐量试验中2小时糖尿病≥126mg/dl或≥200mg/dl(7.0mmol/l)(11.1mmol/l）或有“三多一少”症状加任意时间血糖≥200mg/dl血糖调节受损（糖尿病前期）糖耐量受损：＜126mg/dl140～199mg/dl（糖耐量低减）(7.0mmol/l)(7.8～11.0mmol/l)空腹血糖受损：110～125mg/dl＜140mg/dl(6.1～6.9mmol/l)(7.8mmol/l)正常人＜110mg/dl＜140mg/dl(6.1mmol/l)(7.8mmol/l)口服降血糖*物的分类目前在临床上应用的口服降血糖*物可分为三大类：促胰岛素分泌剂、胰岛素增敏剂和葡萄糖吸收抑制剂。促胰岛素分泌剂可分为磺脲类和氯茴苯酸受体激动剂，后者又称苯酸类，包括苯甲酸衍生物和苯丙氨酸衍生物。胰岛素增敏剂可分为双胍类和噻唑烷二酮类(thiazolidinediones)。目前上市的葡萄糖吸收抑制剂为α－葡萄糖苷酶抑制剂。氯茴苯酸受体激动剂、噻唑烷二酮类和α－葡萄糖苷酶抑制剂是近年来开发的新型口服降血糖*物。上述三类*物若予合理的单独或联合使用，一般都能较满意地控制糖尿病前期和2型糖尿病早期患者的血糖水平和消除胰岛素抵抗等，但对2型糖尿病晚期患者的血糖水平较难控制。上述有些*物可与胰岛素合用治疗1型糖尿病。1、促胰岛素分泌剂⑴磺脲类1969年前上市的氯磺丙脲、甲苯磺丁脲(D－860)、妥拉磺脲（tolazamide）和醋磺己脲（acetohexamide）等为第一代磺脲类，尔后问世的格列本脲（glibenclamide，优降糖，格列赫素，格列苯脲）、格列吡嗪（glipizide，美吡达，瑞易宁，利糖妥，灭糖尿，优哒灵）、格列齐特（gliclazide，达美康，来克胰）、格列喹酮（gliquidone，糖适平，糖肾平）、格列美脲（glimepiride，亚莫利，迪北，安尼平）和格列波脲（glibornuride，克糖利）等为第二代磺脲类，亦有学者将格列美脲归类为第三代磺脲类。由于第一代磺脲类*物存在作用强度弱、作用时间短和不良反应多等缺点，不及第二代*物，故目前在临床上已极少使用。2003年，在美国2型糖尿病患者口服用*中，本类*物占50％以上，提示近年来尽管有许多新颖口服降血糖*物问世，但本类*物仍是目前2型糖尿病治疗的主要*物。由于本类*物中的各个品种化学结构的不同，作用的受体亦有不同，产生的*理效应有一定差异。目前的研究显示，本类*物作用于胰岛β细胞膜上的SUR，促使ATP敏感性钾通道关闭，从而引起细胞的去极化和电压依赖性的钙通道开放，细胞内钙离子的增加促发胰岛素的释放。SUR除存在于胰腺β细胞外，尚存在于心肌、血管平滑肌、骨骼肌、中枢和外周神经元等组织，各自产生不同的生理作用。SUR的结构现知系2种类型的亚单位构成，不同组织的SUR存在异构，根据结构和表达部位的不同可分为SUR1、SUR2A和SUR2B等3种亚型。SUR1主要表达在胰腺和大脑，SUR2A主要表达在心脏和骨骼肌，SUR2B主要表达在血管平滑肌和大脑。在目前应用的磺脲类*物中，已明确格列齐特高度选择性地作用于胰腺的SUR，对心脏无作用。格列本脲和格列美脲除作用于胰腺SUR外，对心脏亦有作用，可引起冠状动脉收缩，冠脉血流量减少，引起或加重心肌缺血，故对有心血管疾病的患者可能不利，但至今在临床上尚无循证医学研究的证据。大约10％的2型糖尿病患者在开始使用本类*物时，疗效较差，称为磺脲类*物原发性耐*。部分患者长期（数月或数年）使用本类*物后，疗效下降，称为磺脲类*物继发性耐*，每年发生率为5％～10％。许多临床医生认为，本类*物因刺激胰岛β细胞释放胰岛素，长期使用导致胰岛β细胞功能减退，疗效下降。但最近英国前瞻性糖尿病研究（UKPDS）显示，糖尿病患者不论用饮食治疗、二甲双胍治疗或磺脲类*物治疗，胰岛β细胞功能减退的速度都是相同的。由于2型糖尿病患者对本类*物中各个品种的敏感性并不一致，故当疗效不佳时可试用另一品种，例如用格列吡嗪疗效较差的患者可试用格列本脲或格列齐特。联合用*可降低继发性耐*的发生率，如与双胍类、噻唑烷二酮类和胰岛素等*物合用。值得注意的是本类*物之间不宜联用，否则会引起低血糖等严重不良反应，临床上所见到的格列吡嗪、格列本脲或格列齐特与消渴丸合用是错误的，因消渴丸中的主要成分是格列本脲，每粒消渴丸含0.25mg格列本脲，10粒消渴丸相当于一片（2.5mg）格列本脲。本类*物应在餐前30分钟服，以控制餐后高糖血症。有报道格列本脲餐前30分钟服2.5mg比餐后服7.5mg更有效。格列本脲能积聚在胰岛β细胞内，不仅降血糖作用强大，还有抗血小板凝聚等作用，对其他磺脲类*物继发失效的患者仍有效。本品起始日剂量切忌＞5mg，以免发生低血糖反应，尔后视血糖水平可逐渐递增至每次2.5～5.0mg每日2次，最大剂量为每日20mg，再增加剂量并不提高疗效，反而徒增不良反应。本品对心血管系统的SUR亦有激动作用，可引起外周阻力增加，对合并有心血管疾病的患者可能不利。此外，因本品作用时间较长，老年人易发生持久的低血糖症，故老年人应避免使用本品。格列吡嗪和格列齐特于上世纪80年代末进入国内市场，在国内宣传力度较大，故在国内医院中使用较为广泛。前者临床疗效与格列本脲相似，后者略逊于格列本脲。格列美脲于1996年被美国FDA批准上市，本品兼有胰岛素增敏作用，已于最近在国内上市，临床疗效和不良反应尚待进一步评价。格列喹酮在肝脏内代谢灭活后，95％经胆道从粪中排出，是磺脲类*物中唯一不受肾功能影响的品种。糖尿病合并轻、中度肾功能不全患者应用本品的安全性明显优于其他磺脲类*物，故主要用于合并肾功能不全的患者，但对于重度肾功能不全者仍应慎用。磺脲类*物较适合非肥胖2型糖尿病患者，最为严重的不良反应为低血糖症，持久的低血糖症可导致死亡和永久性脑神经损害，故使用前应向患者言明有关注意事项。本类*物在治疗初期应每天测3～5次尿糖，每隔3～5天测空腹和餐后2h血糖，根据血糖和尿糖水平及时调整给*剂量，直至达到理想水平。最近，国内有专家认为消渴丸中格列本脲含量不均匀，即有的每粒中含量明显低于0.25mg，而有的则大于0.25mg，以致于有些患者屡屡发生低血糖反应，故建议慎用。用量与用法：口服（餐前30分钟服）：格列本脲：每次1.25～10mg，每日1～2次；格列吡嗪：每次2.5～10mg，每日1～2次；格列齐特：每次40～160mg，每日1～2次；格列喹酮：每次15～90mg，每日1～2次；格列美脲：每次1～8mg，每日1次。⑵氯茴苯酸受体激动剂本类*物原称钾通道阻滞剂，明确的称呼至今未定，可分为苯甲酸衍生物和苯丙氨酸衍生物，前者通过阻滞胰岛β细胞膜上的ATP依赖性钾通道，使β细胞去极化，促使钙离子内流，从而刺激胰岛β细胞释放胰岛素；后者则直接作用于胰岛β细胞，刺激胰岛素分泌。本类*物为速效和短效促胰岛素分泌剂，优先刺激胰岛素的早期分泌，降低餐后高糖血症，应在进餐前0～30分钟内服用。本类*物对心脏和血管平滑肌上的钾通道的亲和力较低，迄今的研究显示对心血管系统无明显不良影响，但有待进一步研究。苯甲酸衍生物和苯丙氨酸衍生物的代表*物分别为瑞格列奈（repaglinide，诺和龙，孚来迪）和那格列奈（nateglinide，唐力）。该2*分别于1997年和2000年被美国FDA批准在美国上市，在国内亦已上市。瑞格列奈的常用剂量为每次0.5～1mg，那格列奈为每次60～120mg，使用原则是不进餐不用*，以免发生低血糖反应。该2*物在给*剂量上有较大差异，主要与作用机制不同有关。本类*物在临床应用时间较短，远期疗效和不良反应尚待进一步评价。2、胰岛素增敏剂⑴双胍类自1959年发现双胍类有降血糖作用以来，相继开发了苯乙双胍（降糖灵）、二甲双胍（美迪康，格华止）和丁双胍（bufomin）等*物，目前在国内临床上应用的为前2*物。本类*物与磺脲类*物相似，在临床应用已有数10年，临床疗效确切，较适宜于肥胖型或高胰岛素血症患者，因该类患者的发病机制主要为胰岛素抵抗。本类*物不良反应少而轻，单独应用较少引起低血糖反应。最为严重的不良反应为乳酸酸中毒，一般在较大剂量时发生。苯乙双胍长期使用可使肥胖型患者脂肪组织减少和体重减轻。由于本品在高血*浓度时可促进肌肉的无氧酵解，但不增加有氧代谢，故可引起乳酸积聚，严重者可发生乳酸酸中毒，因而在欧美等国家己经停止使用。可能系种属的差异和国人使用的剂量较低，国内临床上应用本品已有30余年，较少有患者发生乳酸酸中毒的报告，即使发生亦较轻。为避免乳酸酸中毒的发生，本品的日剂量不宜＞150mg，一般为每次25～50mg，每日2～3次。二甲双胍的疗效与苯乙双胍相似，长期使用可使肥胖型患者脂肪组织减少，其最大优点是乳酸酸中毒的发生率较低，为苯乙双胍的1/20～1/40。本品起始剂量为每次0.25g，每日2～3次，以后视血糖水平予以调整，国人的日剂量一般不宜＞1.5g。本品的胃肠道反应较著（主要为腹泻），显著高于苯乙双胍。对于不能耐受胃肠道反应的患者，可先用较小剂量治疗，如每次0.125～0.25g，每日1～2次，待机体适应后逐渐增大剂量至每次0.25～0.5g，每日2～3次。目前，国内外对二甲双胍的评价甚高，应作为血糖调节受损和2型糖尿病患者的首选*物。⑵噻唑烷二酮类本类*物又称格列酮类（glitazones），于1997年后相继上市，通过消除胰岛素抵抗而降低血糖和改善代谢综合征，是新一类抗糖尿病*物。作用机制尚未完全明了，主要通过结合和活化一种在代谢控制中起关键作用的受体即过氧化物酶体增殖蛋白激活性受体γ(peroxisomeproliferator－activatedreceptor－γ，PPARγ)而起作用，不影响胰岛素的分泌。本类*物通过提高外周组织和肝脏细胞对胰岛素的敏感性，增强胰岛素的作用而促进外周组织和肝脏对葡萄糖的利用，从而降低血糖水平。PPARγ主要存在于脂肪细胞中，亦少量存在于骨骼肌和肝脏细胞中。PPARγ的内源性激活物为脂质和前列腺素。PPARγ被激活后通过诱导脂肪生成酶和与糖代谢调节相关蛋白的表达来促进脂肪细胞和其他细胞的分化，从而提高细胞对胰岛素的敏感性。本类*物对脂肪细胞的影响包括促进脂肪细胞的分化，减少脂肪细胞中的游离脂肪酸、肿瘤坏死因子α（TNFα）和抵抗素（resistin）的生成，后3种物质已被证实是导致胰岛素抵抗的主要原因。此外，本类*物还可能通过直接作用于骨骼肌细胞内的PPARγ而增强骨骼肌细胞对胰岛素的敏感性。本类*物作用的发挥须有内源性或外源性胰岛素的存在和胰岛素抵抗。临床研究显示，本类*物较适宜于有胰岛素抵抗或高胰岛素血症的糖尿病患者，单独应用一般不引起低血糖症。据报告，2型糖尿病患者经本类*物治疗后，空腹血糖水平可下降39～65mg/dl（2.2～3.6mmol/L），HbA1c下降0.3％～1.7％，主要不良反应有肝毒性、水肿、体重增加和贫血等，在用*初期应每2个月做一次肝功能检查。因可引起水肿，故不宜应用于合并慢性心功能不全的2型糖尿病患者。最近有一项大规模临床研究（DiabetesCare2003，26：2983）显示，本类*物可使2型糖尿病患者心功能不全的发生率增加70％。主要品种有曲格列酮（troglitazone）、罗格列酮(rosiglitazone，文迪雅)和吡格列酮（pioglitazone，匹格列酮，艾汀，卡司平，艾可拓）等，罗格列酮和吡格列酮已于最近在国内上市。最早上市（1997年）的品种曲格列酮，因肝毒性较大，于2000年3月21日被美国FDA宣布在美国停用。罗格列酮和吡格列酮的肝毒性较低，但临床使用时仍应监测肝功能。罗格列酮的常用剂量为每次4mg，每日1～2次；吡格列酮为每次15～30mg，每日1次。3、葡萄糖吸收抑制剂至今己上市的α－葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖(acarbose，拜唐苹，卡博平)、伏格力波糖(voglibose，倍欣)、miglitate和bar1248等，前2*已在国内上市。本类*物通过竞争性抑制小肠内的α－葡萄糖苷酶，从而抑制小肠中的碳水化合物分解为葡萄糖，减缓小肠对葡萄糖的吸收，因而可抑制和延缓餐后血糖、胰岛素和甘油三酯水平的升高，对空腹血糖影响较低。按作用机制和临床使用结果，本类*物较适宜于空腹血糖正常但餐后高血糖患者。单独应用一般不引起低血糖反应，糖尿病患者应用其他降血糖*物后血糖特别是餐后血糖不能满意控制时，可加用本类*物。本类*物不被胃肠道吸收，故无全身性不良反应，但由于肠道末端未被分解的碳水化合物的渗透作用和细菌的发酵可引起胀气、腹泻和腹痛等消化道症状，近半数患者在常用剂量下因不能耐受胃肠道反应而中止治疗。对于这类患者，可先用较小剂量，待机体适应后，逐步加大剂量。阿卡波糖的常用剂量为每次25～100mg，每日3次，餐前服；伏格力波糖为每次0.2～0.3mg，每日3次，餐时服。结语2型糖尿病和血糖调节受损的基本病理生理改变为胰岛素抵抗（胰岛素作用缺陷）和胰岛β细胞功能的逐渐衰竭（胰岛素分泌缺陷），2型糖尿病是目前临床上较难治愈的一种疾病。在2型糖尿病发生的前期，这类患者体内的主要病理生理改变为胰岛素抵抗和高胰岛素血症，即表现为血糖调节受损，故在该阶段单独应用降低或消除胰岛素抵抗的*物即胰岛素增敏剂如双胍类和噻唑烷二酮类，可使糖耐量受损和空腹血糖受损得到改善和痊愈，并能使胰岛β细胞功能得到保护。血糖调节受损的患者若单用胰岛素增敏剂仍不能控制血糖水平，可加用小剂量磺脲类*物和（或）葡萄糖吸收抑制剂，大多数患者的血糖水平可获控制。因经常伴随2型糖尿病并发的大血管病变在2型糖尿病确诊之前已经开始，故在此阶段抗胰岛素抵抗的治疗还有兼顾改善大血管病变的作用。最近有二项大规模临床试验显示，二甲双胍有良好的抗动脉粥样硬化作用，而磺脲类*物无此作用，故糖耐量受损和空腹血糖受损患者的首选*物是二甲双胍，而非磺脲类*物和葡萄糖吸收抑制剂。随着血糖调节受损病程的进展，以及高血糖和（或）高血脂肪酸对胰岛β细胞的不良作用，即糖毒性和脂肪酸毒性，导致胰岛β细胞功能不全，胰岛β细胞分泌胰岛素的能力减退，血浆胰岛素水平下降，最终进展为2型糖尿病。磺脲类*物和二甲双胍的总体降血糖疗效相仿，足量单用时空腹血糖水平可下降60％～70％、HbA1c下降1.5％～2.0％，25％～30％的2型糖尿病患者的血糖水平可获良好控制。噻唑烷二酮类*物的降血糖疗效次于上述二类，α－葡萄糖苷酶抑制剂的降血糖作用最弱。上述各类*物单用于2型糖尿病时，疗效均低于30％，故2型糖尿病患者一般需用2种或2种以上*物，即在应用胰岛素增敏剂二甲双胍的基础上加用促胰岛素分泌作用的*物如磺脲类*物或氯茴苯酸受体激动剂，藉以控制血糖水平。较佳的联用方案为二甲双胍加磺脲类*物，其次为二甲双胍加磺脲类*物加α－葡萄糖苷酶抑制剂。二甲双胍可与噻唑烷二酮类*物合用，但磺脲类*物不宜与氯茴苯酸受体激动剂合用。对于中、晚期2型糖尿病患者，用口服降血糖*物后，血糖往往较难降至正常水平。对于血糖不能降至正常水平的患者，能降多少就降多少，不要单纯为了把血糖强制性降至正常水平，而使用过多的降血糖*物，使患者的机体状况被严重破坏，反而加速患者疾病恶化。对于口服降血糖*物治疗效果较差的患者，如果患者注射条件许可，最好合用胰岛素注射液。胰岛素的应用可使患者胰岛β细胞功能得到保护、血糖获得良好的控制、并发症的发生率明显减少。

格列本脲的使用？

有条件的话可以不用格列本脲的就不要用了，对于少数经济条件很差的我们才用的，如果有冠心病的话就不要用了，60岁以上的病人用量不能太大，一天不要超过6片，这样安全些。大剂量长期使用格列本脲对2型糖尿病人来说无异于杀鸡取卵，最后都得用胰岛素治疗了。二甲双胍的使用也要注意，肝肾功能不好的就不要用了，老年人用量也不要太大，代谢综合征的病人可以早期用

格列本脲服用多了可以致命？

格列本脲属于降糖*物，一般来说，不管是正常人还是糖尿病患者，如果一次性超剂量服用的话，会很容易引起低血糖，而低血糖不及时纠正的话会出现低血糖昏迷状态，进而严重的话是有可能致命的。

格列本脲、格列美脲等5种降糖*的区别及选用

格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪以及格列喹酮属于磺酰脲类促胰岛素分泌剂。

此类*物是目前糖尿病指南中推荐的用于控制2型糖尿病患者高血糖的主要用*。

尽管都属于同一类*物，但每种*物都有其各自的特点，如使用不当可致诸多不良反应，尤其是老年患者和肝肾功能不全者，更应该注意。

如何选用适合的*物？了解其特点是关键。

格列本脲

1、作用特点：为第二代磺酰脲类口服降糖*。口服后30分钟起效，血浆半衰期为10小时，作用持续约16~24小时。

2、适应人群：用于轻、中度2型糖尿病的治疗。

3、服用方法：餐前、早餐前或早餐及午餐前各服1次。

格列喹酮

1、 作用特点：口服吸收快，血浆半衰期约为1~2小时，持续作用时间约24小时。

2、 适应证：用于2型糖尿病。

3、服用方法：餐前30分钟服用。

格列吡嗪

1、 作用特点：口服吸收快，血浆半衰期约1~2小时，持续时间约24小时。代谢物无活性，由肾脏排出，无明显蓄积。因此较少引起低血糖。

2、 适应证：用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病。

3、 服用方法：控释片与早餐同服；速释片早餐前30分钟服用。

格列齐特

1、作用特点：口服达峰时间为2~6小时，血浆半衰期为10~12小时，大部分在肝脏代谢，代谢物无显著降糖活性，主要由肾脏排出。

2、适应证：用于单纯饮食疗法、运动疗法和减轻体重不足以控制血糖水平的**非胰岛素依赖型糖尿病。

3、服用方法：缓释片早餐时服用；普通片早、晚两餐前服用。格列齐特有普通片（80mg)和缓释片（30mg）两种剂型，由普通片换为缓释片时，需检测血糖，同时要考虑原来*物的降糖强度和血浆半衰期，避免*物叠加引起低血糖反应。

格列美脲

1、作用特点：口服吸收迅速完全，空腹或进食时对吸收无明显影响。较少引起较重的低血糖。

2、适应证：用于食物、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的非胰岛素依赖症糖尿病。

3、服用方法：起始剂量一次1mg，一日一次顿服；建议早餐前或早餐中服用。需整片吞服。

5种降糖*用*交待

1、对空腹血糖较高者宜选用长效的格列齐特和格列美脲。

2、餐后血糖升高者宜选用短效的格列吡嗪、格列喹酮。

3、病程较长、且空腹血糖较高者选可用格列本脲、格列美脲、格列齐特或其缓、控释制剂。

4、对轻、中度肾功能不全者，宜选用格列喹酮。格列喹酮经过肝、肾双渠道排泄，糖尿病合并严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗。

5、对既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素者，宜选格列美脲、格列吡嗪，不宜选用格列本脲。对急性心肌梗死者，急性期可使用胰岛素，急性期后再选择此类*物。

6、特别提醒：格列本脲降糖作用强，持续时间长，一旦出现低血糖，纠正起来很困难，需要持续几天的对症处置。因此，在使用格列本脲时一定要注意不可过量，防止出现持久性低血糖。

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